تركز شركتنا على الإنتاج والبحث والتطوير وتوريد عقار السيلدينافيل برقم CAS 139755-83-2. لدينا رقابة صارمة على متطلبات الجودة لمنتجاتنا، المادة الخام لسيلدينافيل هي مادة خام مثيرة للشهوة الجنسية للذكور، والتي تصل إلى ذروة تركيزها في الدم (cmax) بعد تناولها عن طريق الفم على معدة فارغة لمدة 30-120 دقيقة، وبعد تناولها عن طريق الفم بعد الوجبات لمدة 90-180 دقيقة. يأخذ المتطوعون الأصحاء جرعة فموية واحدة قدرها 100 ملغ، وبعد 24 ساعة، يصل تركيز الدواء في الدم إلى حوالي 2 نانوغرام/مل، مع حد أقصى يبلغ 440 نانوغرام/مل. وظائف الكبد غير الطبيعية، أو القصور الكلوي الحاد، أو زيادة المساحة تحت المنحنى (AUC) بعد تناول الدواء لدى كبار السن الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا فما فوق. يرتبط السيلدينافيل ومستقلباته الرئيسية المنتشرة (N-demethylates) بحوالي 96% ببروتينات البلازما، ومعدل ارتباط البروتين مستقل عن تركيز الدواء الإجمالي. يتم توزيع الأنسجة جيدًا بحجم توزيع (Vd) يبلغ 105 لتر. تتم تصفية السيلدينافيل بشكل رئيسي من خلال إنزيمات الكبد الميكروسومية السيتوكروم P450 3A4 (CYP 3A4، المسار الأساسي) والسيتوكروم P450 2C9 (CYP 2C9، المسار الثانوي). مستقلبه الرئيسي (N-demethylate) له انتقائية PDE مماثلة للسيلدينافيل، مع تركيز بلازما يبلغ حوالي 40٪ من السيلدينافيل. لذلك، ما يقرب من 20٪ من التأثيرات الدوائية للسيلدينافيل تأتي من مستقلباته. يبلغ نصف عمر التخلص من السيلدينافيل ومستقلباته حوالي 4 ساعات. 80% من الجرعة المعطاة يتم إخراجها بشكل رئيسي في شكل مستقلبات عبر البراز، ويتم إخراج 13% عبر الكلى. 90 بعد دقائق من تناول الدواء، كانت كمية السيلدينافيل المقاسة في السائل المنوي للمتطوعين الأصحاء أقل من 0.001% من الجرعة المعطاة. الاستعمال: مثبط انتقائي للفوسفوديستراز (PDE) V، والذي يمكن أن يعزز الاستجابة الفسيولوجية لانتصاب القضيب الناجم عن عدم الإطلاق تحت التحفيز الجنسي. يستخدم بشكل رئيسي لعلاج ضعف الانتصاب في القضيب.
تطبيقات المنتج
1. الاستخدام والجرعة: بالنسبة لمعظم المرضى، الجرعة الموصى بها هي 120 ملغ، تؤخذ حسب الحاجة قبل حوالي ساعة من النشاط الجنسي، وبعد تناول الدواء، يلزم التحفيز الجنسي. ولكن يمكن تناوله في أي وقت خلال 0.5 إلى 4 ساعات قبل النشاط الجنسي. بناءً على الفعالية والتحمل، يمكن تعديل الجرعة اليومية بين 100-150 ملغ، ويجب ألا تتجاوز مرة واحدة يوميًا. (1) الجرعة الأولية الموصى بها للقصور الكلوي الحاد (المساحة تحت المنحنى ومستوى التركيز الأقصى تتضاعف تقريبًا عندما يكون معدل تصفية الكرياتينين أقل من أو يساوي 30 مل/دقيقة) هي 25 ملغ. (2) الجرعة الأولية الموصى بها لضعف الكبد (مثل تليف الكبد، AUC وزيادة Cmax بنسبة 84% و 47%، على التوالي) هي 25 ملغ.
2: التفاعل: عند استخدامه مع مثبطات إنزيم CYP450 3A4 (مثل الكيتوكونازول، إيتراكونازول، إريثرومايسين) ومثبطات غير محددة لـ CYP450 (مثل السيميتيدين)، تزداد المساحة تحت المنحنى للسيلدينافيل بينما ينخفض معدل التصفية. (2) عند استخدامه مع مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية مثل ساكوينافير وريتونافير، يزداد Cmax وAUC للسيلدينافيل، في حين تظل الحرائك الدوائية للساكوينافير وريتونافير دون تغيير في حالة مستقرة. (3) يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك مع مدرات البول الحلقية ومدرات البول الموفرة للبوتاسيوم وحاصرات بيتا غير الانتقائية إلى زيادة المساحة تحت المنحنى للمستقلب النشط للسيلدينافيل (N-demethylsildenafil) بنسبة 62% و102% على التوالي، ولكن هذا التأثير ليس له أهمية سريرية. (4) الإدارة المشتركة مع محفزات CYP4503A4، مثل ريفامبيسين، قد تقلل مستويات البلازما للسيلدينافيل. (5) عند استخدامه مع مثبطات CYP450 2C9 مثل تولبوتاميد والوارفارين، لم يلاحظ أي تفاعل ملحوظ. (6) المشاركة مع مثبطات إنزيم CYP450 2D6 (مثل مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات)، وأدوية الثيازيد ومدرات البول الثيازيدية، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين -، وحاصرات قنوات الكالسيوم، وما إلى ذلك، ليس لها أي تأثير على الحرائك الدوائية للسيلدينافيل.
3. تجارة التصدير: تعمل شركتنا بشكل مستمر على تحسين هيكل منتجات التصدير للمواد الخام السيلدينافيل لسنوات عديدة. بفضل المنتجات-عالية الجودة والمزايا السعرية، نجحنا في تصدير منتجاتنا إلى أجزاء مختلفة من البلاد. حققت تغطية تجارية عالمية واسعة النطاق.
تدفق عملية الإنتاج
1. المعالجة المسبقة للمواد الخام: -يتم اختيار المواد الخام الأساسية عالية النقاء بعناية ويتم وضعها في الإنتاج بعد اجتياز اختبارات متعددة (نقاء أكبر من أو يساوي 99.5%)، وإزالة الشوائب والبقايا الضارة في المواد الخام لضمان نظافة المواد الخام ووضع الأساس لجودة مسحوق أمينوتادالافيل عالي النقاء من المصدر.
2. التفاعل التخليقي: بالنسبة لمعظم المرضى، الجرعة الموصى بها هي 150 ملغ، تؤخذ قبل حوالي ساعة من النشاط الجنسي. ولكن يمكن تناوله في أي وقت خلال 0.5 إلى 4 ساعات قبل النشاط الجنسي. بناءً على الفعالية والتحمل، يمكن زيادة الجرعة إلى 200 ملليجرام (الجرعة القصوى الموصى بها) أو تخفيضها إلى 100 ملليجرام. خذها مرة واحدة في اليوم.
ترتبط العوامل التالية بزيادة مستويات البلازما للسيلدينافيل (AUC): العمر فوق 65 عامًا (زيادة بنسبة 40%)، تلف الكبد (مثل تليف الكبد، زيادة بنسبة 80%)، تلف شديد في الكلى (معدل تصفية الكرياتينين).<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. طريقة العمل: أثناء التحفيز الجنسي، تعمل الخلايا العصبية الغدية غير الكولينية غير الكلوية الموجودة في الجسم الكهفي للقضيب، بالإضافة إلى سينسيز أكسيد النيتريك في الخلايا البطانية الوعائية، على تحفيز تخليق أكسيد النيتريك من L-أرجينين. يقوم هذا الأخير بتنشيط إنزيم غوانيلات الحلقي، مما يزيد من تخليق غوانوزين أحادي الفوسفات الحلقي، والذي بدوره يسبب استرخاء العضلات الملساء للجسم الكهفي والشرايين الصغيرة، مما يؤدي إلى حقن الدم في الجيب الكهفي للقضيب والانتصاب. وفي الوقت نفسه، يتم تحلل أحادي فوسفات الجوانوزين الحلقي بواسطة فوسفودايستراز.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات)، وأدوية الثيازيد ومدرات البول الثيازيدية، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، وحاصرات قنوات الكالسيوم، وما إلى ذلك، ليس لها أي تأثير على الحرائك الدوائية للسيلدينافيل.
5. التغليف المعقم: يتم تنفيذ التغليف الفرعي- في بيئة معقمة. تشتمل العبوة العادية على أكياس رقائق الألومنيوم سعة 1 كجم وبراميل من الورق المقوى سعة 25 كجم (مبطنة بأكياس PE مزدوجة الطبقة). يمكن تخصيص عبوات العينات الصغيرة الحجم- مثل 10 جرام و50 جرام و100 جرام وفقًا لاحتياجات العملاء. يتم وضع علامة واضحة على اسم المنتج ورقم CAS والنقاء ورقم الدفعة وظروف التخزين وغيرها من المعلومات على العبوة، بما يتوافق مع معايير النقل الدولية.
6. التخزين والتفتيش الخارجي: بعد التعبئة، يتم تخزين المنتجات في مستودع مخصص. تتم إعادة-الفحص مرة أخرى قبل التصدير للتأكد من اكتمال مستندات جودة المنتج والتعبئة والامتثال، ويتم تضمين تقارير الكشف ومواد الامتثال مع كل شحنة لضمان التسليم المجاني-.
بيان الإمتثال
1: هذا المنتج مصنوع من مادة خام السيلدينافيل ويستخدم في البحث والتطوير العلمي. سنقوم بتصديرها وفقًا للقوانين واللوائح الوطنية
2. نحن نلتزم بشكل صارم بإنتاج GMP، وتخضع جميع المواد الخام للسيلدينافيل لاختبارات صارمة. لضمان تسليم-جودة عالية إليك.
3. عند شراء هذا المنتج، يتعين على العملاء تقديم شهادات الاستخدام القانوني. نحن نقدم فقط عملاء B2B المتوافقين (شركات الأدوية والمؤسسات البحثية وما إلى ذلك) ونقوم بمراجعة مؤهلات العملاء بدقة لضمان الاستخدام القانوني للمنتجات.
